Kial celuloza etero estas vaste uzata en farmaciaj ekscipientoj?

Farmaciaj ekscipientoj estas ekscipientoj kaj aldonaĵoj uzataj en produktado de medikamentoj kaj preskriboj, kaj estas grava parto de farmaciaj preparoj. Kiel natura polimero derivita materialo, celuloza etero estas biodegradebla, ne-toksa kaj malmultekosta, kiel natria karboximetil-celulozo, metil-celulozo, hidroxypropyl metilo-ĉelulo, hidroxyethyethyethyethyethyethyethyethyethyethyethyhyhylsetyyhylsehylsetlyethyylsetlyehylse, ekscipientoj. Nuntempe, la produktoj de plej multaj hejmaj celulozaj eteraj entreprenoj estas uzataj ĉefe en la mezaj kaj malaltaj kampoj de la industrio, kaj la aldona valoro ne estas alta. La industrio urĝe bezonas transformon kaj altgradigon por plibonigi la altan aplikon de produktoj.

La merkata potencialo de farmaciaj ekscipientoj estas grandega

Farmaciaj ekscipientoj ludas gravan rolon en la disvolviĝo kaj produktado de formuladoj. Ekzemple, en daŭrantaj liberigaj preparoj, polimeraj materialoj kiel celuloza etero estas uzataj kiel farmaciaj ekscipientoj en daŭrantaj liberigaj buletoj, diversaj preparoj de preparado de matrico-liberigaj, tegitaj eltenataj liberigaj preparoj, preparoj de drogo-reeldonado de drogoj. Preparoj kaj likvaj daŭraj liberigaj preparoj estis vaste uzataj. En ĉi tiu sistemo, polimeroj kiel celuloza etero estas ĝenerale uzataj kiel portantoj de drogoj por kontroli la liberigan indicon de drogoj en la homa korpo, tio estas, ĝi postulas liberigi malrapide en la korpo je fiksita rapideco ene de certa tempo por atingi la celon de efika kuracado.

Laŭ statistikoj de Zhiyan Consulting Research Department, estas ĉirkaŭ 500 specoj de ekscipientoj listigitaj en mia lando, sed kompare kun Usono (pli ol 1.500 specoj) kaj Eŭropa Unio (pli ol 3.000 specoj), ekzistas grandega breĉo, kaj la specoj estas ankoraŭ relative malgrandaj. La disvolva potencialo de la merkato estas grandega. Oni komprenas, ke la dek plej bonaj farmaciaj ekscipientoj en la merkata grandeco de mia lando estas farmaciaj gelatenaj kapsuloj, sukerozo, amelo, filmpovo, 1,2-propanediol, PVP, hidroxipropil-ĉelulo, HPMC).

Ses farmaciaj ekscipientoj celuloza etero

Natura celuloza etero estas ĝenerala termino por serio de celulozaj derivaĵoj produktitaj de la reago de alkala celulozo kaj eterifiga agento sub certaj kondiĉoj. Ĝi estas produkto, en kiu la hidroksilaj grupoj sur celulozaj makromolekuloj estas parte aŭ tute anstataŭigitaj per eteraj grupoj. Celulosaj eroj estas vaste uzataj en la kampoj de petrolo, konstruaj materialoj, tegaĵoj, manĝaĵoj, medicino kaj ĉiutagaj kemiaĵoj. En diversaj kampoj, farmaciaj-gradaj produktoj estas esence en la mezaj kaj altnivelaj kampoj de la industrio, kun alta aldona valoro. Pro striktaj kvalitaj postuloj, la produktado de farmacia-grada celuloza etero ankaŭ estas relative malfacila. Oni povas diri, ke la kvalito de farmaciaj-gradaj produktoj povas esence reprezenti la teknikan forton de celulozaj eteraj entreprenoj. Celulosa etero estas kutime aldonita kiel blokilo, matrica materialo kaj dikigilo por fari daŭrantajn liberigajn matricajn tabelojn, gast-solveblajn revestajn materialojn, daŭrantajn liberigajn mikrokapsulajn revestaĵojn, daŭrantajn liberigajn drogajn filmajn materialojn, ktp.

Natria karboximetila celulozo

Karboximetil-celuloza natrio (CMC-NA) estas la celuloza etero kun la plej granda produktado kaj konsumo hejme kaj eksterlande. Ĝi estas jona celuloza etero farita el kotono kaj ligno tra alkaligo kaj eterifiko kun kloroaceta acido. CMC-NA estas ofte uzata farmacia ekscipiento. Ĝi ofte estas uzata kiel ligilo por solidaj preparoj, viskozeco-kreskanta, densiga kaj suspendanta agento por likvaj preparoj, kaj ĝi ankaŭ povas esti uzata kiel akvo-solvebla matrico kaj film-formanta materialo. Ĝi ofte estas uzata kiel daŭra liberiga drogfilmo kaj daŭranta liberiga matrico-tablojdo en daŭraj (kontrolitaj) liberigaj preparoj.

Krom natria karboximetilcelulosa kiel farmacia ekscipiento, croscarmellose natrio ankaŭ povas esti uzata kiel farmacia ekscipiento. Croscarmellose natrio (CCMC-NA) estas akvo-nesolvebla produkto de karboximetilcelulosa reagado kun interkruciĝa agento ĉe certa temperaturo (40-80 ° C) sub la ago de neorganika acida katalizilo kaj purigita. Kiel la interliga agento, propilena glicol, succina anhidrido, maleika anhidrido kaj adipika anhidrido povas esti uzata. Croscarmellose natrio estas uzata kiel malintegriĝo por tablojdoj, kapsuloj kaj granuloj en buŝaj preparoj. Ĝi dependas de kapilaraj kaj ŝvelaĵoj por malintegriĝi. Ĝi havas bonan kunpremeblecon kaj fortan malintegriĝan forton. Studoj montris, ke la ŝvela grado de kroskarmellosa natrio en akvo estas pli granda ol tiu de oftaj malintegrantoj kiel malalt-anstataŭita karmelosa natrio kaj hidratita mikrokristala celulozo.

Metilcelulosa

Metil-celulozo (MC) estas ne-ionika celuloza ununura etero farita el kotono kaj ligno tra alkaligo kaj metila klorida etherification. Metilcelulosa havas bonegan akvan solubilecon kaj estas stabila en la gamo de pH2.0 ~ 13.0. Ĝi estas vaste uzata en farmaciaj ekscipientoj, kaj estas uzata en sublingvaj tablojdoj, intramuskulaj injektoj, oftalmaj preparoj, buŝaj kapsuloj, buŝaj suspendoj, parolaj tablojdoj kaj topikaj preparoj. Krome, en daŭrantaj liberigaj preparoj, MC povas esti uzata kiel hidrofila ĝel-matrico daŭrantaj liberigaj preparoj, gastric-solveblaj revestaj materialoj, daŭrantaj liberigaj mikrokapsulaj revestiĝaj materialoj, daŭrantaj liberigaj drogaj filmaj materialoj, ktp.

Hidroxipropilmetilcelulosa

Hydroxypropyl-metilcelulosa (HPMC) estas ne-ionika celuloza miksita etero farita el kotono kaj ligno tra alkaligo, propilena rusto kaj metila klorido. Ĝi estas senodora, bongusta, ne-toksa, solvebla en malvarma akvo kaj geligita en varma akvo. Hydroxypropyl -metilcelulosa estas celuloza miksita etera vario, kies produktado, dozo kaj kvalito rapide kreskis en Ĉinio en la pasintaj 15 jaroj. Ĝi ankaŭ estas unu el la plej uzataj farmaciaj ekscipientoj hejme kaj eksterlande. jaroj de historio. Nuntempe, la apliko de HPMC estas ĉefe reflektita en la jenaj kvin aspektoj:

Unu estas kiel ligilo kaj malintegriĝo. Kiel ligilo, HPMC povas faciligi la drogon, kaj ĝi povas vastigi centojn da fojoj post sorbado de akvo, do ĝi povas signife plibonigi la dissolvan indicon aŭ liberigan indicon de la tablojdo. HPMC havas fortan viskozecon, kiu povas plibonigi la partiklan viskozecon kaj plibonigi la kunpremeblecon de krudmaterialoj kun krispa aŭ malglata teksturo. HPMC kun malalta viskozeco povas esti uzata kiel ligilo kaj malintegriĝo, kaj tiuj kun alta viskozeco nur povas esti uzataj kiel ligilo.

La dua estas kiel daŭra kaj kontrolita liberiga materialo por buŝaj preparoj. HPMC estas ofte uzata hidrogel-matrica materialo en daŭrantaj liberigaj preparoj. Malalt-viskozeca grado (5-50MPA · s) HPMC povas esti uzata kiel ligilo, viskozifilo kaj suspenda agento, kaj alta viskoza grado (4000-100000MPA · s) HPMC povas esti uzata por prepari miksitajn materialojn por kapsuloj, hidrofilaj gel-matricaj releaj tabloj. HPMC estas solvebla en gastrointestina fluido, havas la avantaĝojn de bona kunpremebleco, bona fluideco, forta drog -ŝarĝa kapablo kaj drog -liberigaj trajtoj ne tuŝitaj de pH. Ĝi estas ekstreme grava hidrofila portanta materialo en daŭrantaj liberigaj preparaj sistemoj kaj ofte estas uzata kiel hidrofila ĝel-matrico kaj revestaj materialoj por daŭrantaj liberigaj preparoj, same kiel helpaj materialoj por gastrikaj flosaj preparoj kaj daŭrantaj liberigaj drogaj filmoj.

La tria estas kiel revesta film-formanta agento. HPMC havas bonajn filmformajn proprietojn. La filmo formita de ĝi estas unuforma, travidebla kaj malmola, kaj ne facilas resti dum produktado. Precipe por drogoj facile sorbeblaj humideco kaj malstabilaj, uzi ĝin kiel izolan tavolon povas multe plibonigi la stabilecon de la drogo kaj malhelpi la filmon ŝanĝas koloron. HPMC havas diversajn viskozecajn specifojn. Se elektita ĝuste, la kvalito kaj aspekto de tegitaj tablojdoj estas superaj al aliaj materialoj. La ofte uzata koncentriĝo estas 2% ĝis 10%.

La kvara estas kiel kapsula materialo. En la lastaj jaroj, kun la oftaj eksplodoj de tutmondaj bestaj epidemioj, kompare kun gelatenaj kapsuloj, vegetalaj kapsuloj fariĝis la nova karulo de la farmaciaj kaj manĝaj industrioj. Pfizer de Usono sukcese ĉerpis HPMC el naturaj plantoj kaj preparis VCAPTM -vegetalajn kapsulojn. Kompare kun tradiciaj gelatenaj kavaj kapsuloj, plantaj kapsuloj havas la avantaĝojn de larĝa adapteco, neniu risko de interligaj reagoj kaj alta stabileco. La indico de liberigo de drogoj estas relative stabila, kaj individuaj diferencoj estas malgrandaj. Post malintegriĝo en la homa korpo, ĝi ne estas absorbita kaj povas esti elmetita, la substanco estas elmetita el la korpo. Koncerne stokajn kondiĉojn, post granda nombro da provoj, ĝi preskaŭ ne estas malglata en malaltaj humidecaj kondiĉoj, kaj la propraĵoj de la kapsula ŝelo estas ankoraŭ stabilaj en altaj humidecaj kondiĉoj, kaj la indikiloj de plantaj kapsuloj ne estas tuŝitaj en ekstremaj stokaj kondiĉoj. Kun la kompreno de homoj pri plantaj kapsuloj kaj transformo de konceptoj pri publika medicino hejme kaj eksterlande, la merkata postulo pri plantaj kapsuloj rapide kreskos.

La kvina estas kiel suspenda agento. Suspenda likva preparado estas ofte uzata klinika doza formo, kiu estas heterogena disvastiga sistemo, en kiu nesolveblaj solidaj drogoj estas disaj en likva disvastiga rimedo. La stabileco de la sistemo determinas la kvaliton de la preparado de likva suspendo. HPMC-koloida solvo povas redukti la solid-likvan interfacan streĉiĝon, redukti la surfacan liberan energion de solidaj eroj kaj stabiligi la heterogenan disvastigan sistemon. Ĝi estas bonega suspenda agento. HPMC estas uzata kiel dikigilo por okulaj gutoj, kun enhavo de 0,45% ĝis 1,0%.

Hidroxipropil -celulozo

Hydroxypropyl-celulozo (HPC) estas ne-ionika celuloza ununura etero farita el kotono kaj ligno tra alkaligo kaj propilena rusto-etherification. HPC estas kutime solvebla en akvo sub 40 ° C kaj granda nombro da polusaj solviloj, kaj ĝia agado rilatas al la enhavo de hidroxipropil -grupo kaj la grado de polimerigo. HPC kongruas kun diversaj drogoj kaj havas bonan inercon.

Malalte anstataŭigita hidroxipropil-celulozo (L-HPC) estas uzata ĉefe kiel tablojdo-malintegriĝo kaj ligilo. -HPC povas plibonigi la malmolecon kaj brilon de la tablojdo, kaj ankaŭ povas igi la tablojdon malintegriĝi rapide, plibonigi la internan kvaliton de la tablojdo kaj plibonigi la kuracan efikon.

Tre anstataŭigita hidroxipropil-celulozo (H-HPC) povas esti uzata kiel ligilo por tablojdoj, granuloj kaj fajnaj granuloj en la farmacia kampo. H-HPC havas bonegajn filmformajn proprietojn, kaj la akirita filmo estas malmola kaj elasta, komparebla kun plastiziloj. La agado de la filmo povas esti plue plibonigita per miksado kun aliaj humidecaj rezistemaj tegaĵoj, kaj ĝi ofte estas uzata kiel filma revesta materialo por tablojdoj. H-HPC ankaŭ povas esti uzata kiel matricmaterialo por prepari matricajn daŭrajn liberigajn tabelojn, daŭrantajn liberigajn buletojn kaj duoble-tavolajn daŭrajn liberigajn tabelojn.

Hidroksietila celulozo

Hidroksietila celulozo (HEC) estas ne-ionika celuloza ununura etero farita el kotono kaj ligno per alkaligo kaj eterifigo de etilena rusto. En la kampo de medicino, HEC estas uzata ĉefe kiel dikigilo, koloida protekta agento, vosto, disvastigilo, stabiligilo, suspenda agento, film-formanta agento kaj daŭra liberiga materialo, kaj povas esti aplikata al topikaj emulsioj, ungventoj, okulaj faloj, buŝa likvaĵo, solidaj tabloj, ĉapoj. Hydroxyethyl -celulozo estis registrita en la Usona Farmakopea/Usona Nacia Formularo kaj la Eŭropa Farmakopea, ktp.

Etila celulozo

Etila celulozo (EC) estas unu el la plej uzataj akvo-nesolveblaj celulozaj derivaĵoj. EC estas ne-toksa, stabila, nesolvebla en akvo, acido aŭ alkala solvo, kaj solvebla en organikaj solviloj kiel etanolo kaj metanolo. Ofte uzata solvilo estas tolueno/etanolo kiel 4/1 (peza) miksita solvilo. EC havas multoblajn uzojn en preparoj de drog-ellasitaj preparoj, vaste uzataj kiel portantoj, mikrokapsuloj, kaj revestado enkapsulaj helpaj materialoj por prepari daŭrantajn liberigajn mikrokapsulojn; Ĝi ankaŭ povas esti vaste uzata kiel portanta materialo por preparado de solidaj dispersoj; Vaste uzata en farmacia teknologio kiel film-formanta substanco kaj protekta tegaĵo, same kiel liganto kaj plenigilo. Kiel la protekta tegaĵo de la tablojdo, ĝi povas redukti la sentivecon de la tablojdo al humido kaj malhelpi la drogon esti tuŝita de humideco, senkoloriĝo kaj difekto; Ĝi ankaŭ povas formi malrapidan liberigan ĝelan tavolon, mikrokapsuli la polimeron, kaj ebligi la daŭran liberigon de la drog-efiko.

Forigu de malalt-finaj aplikoj kaj akceli transformon kaj altgradigon

In summary, water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil-soluble ethyl cellulose all use their respective It is used in pharmaceutical excipients as binders, disintegrants, sustained and controlled release materials for oral Preparoj, tegantaj film-formantaj agentoj, kapsulaj materialoj kaj suspendaj agentoj. Rigardante la mondon, pluraj eksterlandaj multnaciaj kompanioj (Shin-Etsu Japanio, Dow Wolfe kaj Ashland Cross Dragon) rimarkis la grandegan merkaton de farmacia celulozo en Ĉinio en la estonteco, ĉu pliigante produktadon aŭ kunfandiĝon, kaj pliigis siajn klopodojn en ĉi tiu kampo. Aplika enigo ene de. Dow Wolfe anoncis, ke ĝi plifortigos sian fokuson pri la formulado, ingrediencoj kaj postulo de la ĉina farmacia preparado, kaj ĝia aplikata esplorado ankaŭ strebos alproksimiĝi al la merkato. Dow Chemical Wolff Cellulose Division kaj ColorCon Corporation de Usono establis daŭran kaj kontrolitan liberigan formulan aliancon sur tutmonda skalo, kun pli ol 1.200 dungitoj en 9 urboj, 15 akciaj institucioj kaj 6 GMP -kompanioj, granda nombro da aplikataj esploraj profesiuloj servas klientojn en proksimume 160 landoj. Ashland havas produktadbazojn en Pekino, Tianjin, Ŝanhajo, Nankino, Changzhou, Kunshan kaj Jiangmen, kaj investis en tri teknikaj esplorcentroj en Ŝanhajo kaj Nankino.

Laŭ statistikoj de la retejo de Ĉina Celuloza Asocio, en 2017, la enlanda produktado de celuloza etero estis 373.000 tunoj, kaj la vendokvanto estis 360.000 tunoj. En 2017, la efektiva vendokvanto de ionika CMC estis 234.000 tunoj, pliigo de 18.61% jare post jaro, kaj la venda volumo de ne-ionika CMC estis 126.000 tunoj, pliigo de 8.2% jare. Krom HPMC (konstrua materialo), ne-ionikaj produktoj, HPMC (farmacia grado), HPMC (manĝaĵa grado), HEC, HPC, MC, HEMC, ktp. Hejma celuloza etero kreskis rapide dum pli ol dek jaroj, kaj ĝia eligo fariĝis la unua en la mondo. Tamen, la produktoj de plej multaj celulozaj eteraj kompanioj estas ĉefe uzataj en la mezaj kaj malaltaj kampoj de la industrio, kaj la aldona valoro ne estas alta.

Nuntempe, plej multaj hejmaj celulozaj eteraj entreprenoj estas en la kritika periodo de transformo kaj ĝisdatigo. Ili devas daŭre pliigi produktajn esplorojn kaj disvolvajn klopodojn, kontinue riĉigi produktajn variojn, fari plenan uzon de Ĉinio, la plej granda merkato de la mondo kaj pliigi klopodojn por disvolvi eksterlandajn merkatojn, tiel ke entreprenoj povas rapide kompletigi la transformon kaj altgradigon, eniri la mezan kaj altan kampon de la industrio kaj atingi benignan kaj verdan disvolviĝon.