1. La bazaj ecoj de HPMC
Hypromellose, angla nomo hidroxipropil -metilcelulosa, alias HPMC. Ĝia molekula formulo estas C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, kaj ĝia molekula pezo estas ĉirkaŭ 86000. Ĉi tiu produkto estas duon-sinteza materialo, kiu estas parto de metil kaj parto de polihidroxipropil-etero de celulozo. Ĝi povas esti produktita per du metodoj: unu estas ke la taŭga grado de metil -celulozo estas traktata kun NaOH, kaj tiam reagita kun propilena rusto sub alta temperaturo kaj premo. La formo estas konektita al la anhidroglucosa ringo de celulozo, kaj povas atingi la idealan nivelon; La alia estas trakti kotonan linion aŭ lignan pulpan fibron kun kaustika sodakvo, kaj reagi kun metila klorido kaj propilena rusto sinsekve por akiri ĝin, kaj poste rafini, dispremitan por fari fajnajn kaj unuformajn pulvorojn aŭ granulojn. HPMC estas vario de natura planto celulozo, kaj ĝi ankaŭ estas bonega farmacia ekscipiento, kiu havas ampleksan gamon de fontoj. Nuntempe ĝi estas vaste uzata hejme kaj eksterlande, kaj ĝi estas unu el la farmaciaj ekscipientoj kun la plej alta uzokvanto en buŝaj drogoj.
Ĉi tiu produkto estas blanka ĝis lakta blanka koloro, ne-toksa kaj bongusta, kaj estas en la formo de granula aŭ fibra pulvoro, kiu fluas facile. Ĝi estas relative stabila sub malpeza ekspozicio kaj humido. Ĝi ŝvelas en malvarma akvo por formi laktan blankan koloidan solvon, kiu havas certan gradon de viskozeco, kaj la fenomeno de sol-ĝela interkonversio povas okazi pro la temperaturŝanĝo de certa koncentriĝo de la solvo. Ĝi estas tre solvebla en 70% alkoholo aŭ dimetil -ketono, kaj ne dissolviĝos en absoluta alkoholo, kloroformo aŭ etoksietano.
Kiam la pH de hipromeloso estas inter 4,0 kaj 8,0, ĝi havas bonan stabilecon, kaj ĝi povas ekzisti stabile kiam la pH estas inter 3,0 kaj 11,0. Kiam la temperaturo estas 20 ° C kaj la relativa humido estas 80%, ĝi estas konservita dum 10 tagoj. La humida absorba koeficiento de HPMC estas 6,2%.
Pro la malsamaj enhavoj de metoxi kaj hidroxipropilo en la strukturo de hipromeloso, diversaj specoj de produktoj aperis. En specifaj koncentriĝoj, diversaj specoj de produktoj havas specifajn viskozecojn kaj termikajn gelativajn temperaturojn, tial havas malsamajn proprietojn kaj uzeblas por malsamaj celoj. La farmakopeoj de diversaj landoj havas malsamajn regularojn kaj reprezentojn pri la modeloj: la Eŭropa Farmakopea, laŭ la diversaj gradoj de diversaj viskozecoj kaj gradoj de anstataŭigo de la produktoj venditaj en la merkato, estas reprezentita de gradoj plus nombroj, kaj la unuo estas MPA · s; En Usono Farmakopea, la komuna nomo aldonas 4 ciferojn ĉe la fino por indiki la enhavon kaj tipon de ĉiu anstataŭanto de hipromellose, kiel hipromelosa 2208, la unuaj du ciferoj reprezentas la proksimuman procenton de metoxi, kaj la lastaj du ciferoj reprezentas hidroxypropil -proksimuman procenton de.
2. La metodo por dissolvi HPMC en akvo
2.1 Metodo de Varma Akvo
Ĉar hipromeloso ne dissolviĝas en varma akvo, ĝi povas esti unuforme disvastigita en varma akvo komence, kaj poste malvarmetigita. Du tipaj metodoj estas priskribitaj jene:
(1) Enmetu la bezonatan kvanton da varma akvo en la ujon, kaj varmigu ĝin al ĉirkaŭ 70 ° C, iom post iom aldonu ĉi tiun produkton sub malrapida agitado, komence, ĉi tiu produkto flosas sur la surfaco de la akvo, kaj tiam iom post iom formas sluron, agitante malvarmigi la slurry.
(2) Aldonu 1/3 aŭ 2/3 de la bezonata kvanto da akvo en la ujon kaj varmigu ĝin al 70 ° C por disvastigi la produkton por prepari varman akvon, poste aldonu la restantan kvanton da malvarma akvo aŭ glacia akvo ĝis la varma akvo en slurry, la miksaĵo estas malvarmetigita post agitado.
2.2 Pulvora Miksa Metodo
La pulvoraj eroj estas plene disvastigitaj per seka miksado kun egala aŭ pli granda kvanto da aliaj pulvoraj ingrediencoj, kaj poste dissolvitaj en akvo. Ĉi -foje, la hipromeloso povas solviĝi sen aglomeraĵo.
3. Avantaĝoj de HPMC
3.1 Malvarma akva solvebleco
Solvebla en malvarma akvo sub 40 ° C aŭ 70% etanolo, esence nesolvebla en varma akvo super 60 ° C, sed povas esti gelita.
3.2 Kemia inerteco
Hypromellose (HPMC) estas speco de ne-ionika celuloza etero. Ĝia solvo ne havas ionikan ŝarĝon kaj ne interagas kun metalaj saloj aŭ ionikaj organikaj komponaĵoj. Tial aliaj ekscipientoj ne reagas kun ĝi dum la preparada procezo.
3.3 Stabileco
Ĝi estas relative stabila al acidaj kaj alkalaj, kaj povas esti konservita dum longa tempo inter pH 3 kaj 1L sen evidenta ŝanĝo en viskozeco. La akva solvo de hipromelosa (HPMC) havas kontraŭ-mondan efikon kaj povas konservi bonan viskozecan stabilecon dum longtempa stokado. Farmaciaj uzantoj uzantaj HPMC kiel ekscipientoj havas pli bonkvalitan stabilecon ol tiuj uzantaj tradiciajn ekscipientojn (kiel dextrin, amelo, ktp.).
3.4 Viskoza Alĝustigeblo
Malsamaj viskozecaj derivaĵoj de HPMC povas esti miksitaj laŭ malsamaj kialoj, kaj ĝia viskozeco povas ŝanĝiĝi laŭ iuj reguloj, kaj havas bonan linean rilaton, do la rilatumo povas esti elektita laŭ postuloj.
3.5 Metabola inercio
HPMC ne estas sorbita aŭ metaboligita en la korpo, kaj ne provizas varmon, do ĝi estas sekura farmacia preparado ekscipiento.
3.6 Sekureco
Oni ĝenerale kredas, ke HPMC estas ne-toksa kaj ne-iritanta materialo. La meza mortiga dozo por musoj estas 5g/kg, kaj la meza mortiga dozo por ratoj estas 5,2g/kg. Ĉiutagaj dozoj estas sendanĝeraj por homoj.
4. Apliko de HPMC en preparo
4.1 Kiel Filma Kovanta Materialo kaj Film-Formanta Materialo
Uzante Hypromellose (HPMC) kiel la film-tegitan tablojdan materialon, kompare kun tradiciaj tegitaj tablojdoj kiel sukerkovritaj tablojdoj, la tegitaj tablojdoj ne havas evidentajn avantaĝojn en maskado de la gusto de medicino kaj aspekto, sed ilia malmoleco kaj frivebleco, malsekreca absorbo, malintegriĝo, teganta pezan kreskon kaj aliajn kvalitajn indikilojn. La malalt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel akvo-solvebla filmo-revesta materialo por tablojdoj kaj piloloj, kaj la alta viskozeco estas uzata kiel film-tega materialo por organikaj solvaj sistemoj. La koncentriĝo estas kutime 2,0% ĝis 20%.
4.2 kiel ligilo kaj malintegriĝo
La malalt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto povas esti uzata kiel ligilo kaj malintegriĝo por tablojdoj, piloloj kaj granuloj, kaj la alta viskozeco nur povas esti uzata kiel ligilo. La dozo varias kun malsamaj modeloj kaj postuloj. Ĝenerale, la dozo de ligilo por seka granulado estas 5%, kaj la dozo de ligilo por malsekaj granulaj tablojdoj estas 2%.
4.3 kiel suspenda agento
La suspenda agento estas viskoza ĝela substanco kun hidrofilikeco, kiu povas malrapidigi la sedimentan rapidon de la eroj kiam uzite en la suspenda agento, kaj ĝi povas esti ligita al la surfaco de la eroj por malebligi la erojn kaj malpliiĝi en pilko. Suspendaj agentoj ludas esencan rolon por fari suspendojn. HPMC estas bonega vario de suspendaj agentoj, kaj ĝia dissolvita koloida solvo povas redukti la streĉiĝon de la likva-solida interfaco kaj la liberan energion sur malgrandaj solidaj partikloj, tiel plibonigante la stabilecon de la heterogena disvastiga sistemo. La alta viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel suspenda likva preparo preparita kiel suspenda agento. Ĝi havas bonan suspendan efikon, estas facile redisperti, ne algluiĝas al la muro, kaj havas fajnajn flokitajn erojn. La kutima dozo estas 0,5% ĝis 1,5%.
4.4 Kiel blokanto, daŭranta liberiga agento kaj poro-kaŭzanta agento
La alta viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata por prepari hidrofilajn ĝelajn matricojn daŭrantajn liberigajn tabelojn, blokantojn kaj kontrolitajn liberigajn agentojn por miksita materiala matrico daŭrantaj liberigaj tablojdoj, kaj havas la efikon prokrasti liberigon de drogoj. Ĝia uzokoncentriĝo estas 10% ~ 80% (p /p). Malalt-viskozecaj gradoj estas uzataj kiel poro-formantaj agentoj por daŭrantaj liberigaj aŭ kontrolitaj liberigaj preparoj. La komenca dozo bezonata por la terapia efiko de ĉi tiu tipo de tablojdo povas esti atingita rapide, kaj tiam praktiki daŭrantan liberigan aŭ kontrolitan liberigan efikon, kaj la efika sango-koncentriĝo estas konservita en la korpo. Kiam hipromeloso renkontas akvon, ĝi hidratas por formi ĝelan tavolon. La mekanismo de liberigo de drogoj el la matrica tablojdo inkluzivas ĉefe la disvastigon de la ĝela tavolo kaj la erozion de la ĝela tavolo.
4.5 protekta gluo kiel dikigilo kaj koloido
Kiam ĉi tiu produkto estas uzata kiel dikigilo, la ofte uzata koncentriĝo estas 0,45%~ 1,0%. Ĉi tiu produkto ankaŭ povas pliigi la stabilecon de hidrofoba gluo, formi protektan koloidon, malhelpi partiklojn aglomerante kaj aglomerante, tiel malhelpante la formadon de sedimentoj, kaj ĝia kutima koncentriĝo estas 0,5%~ 1,5%.
4.6 Kapsula Materialo por Kapsuloj
Kutime la kapsula ŝelo -kapsula materialo de kapsulo baziĝas sur gelateno. La produktada procezo de la gelatina kapsula ŝelo estas simpla, sed estas iuj problemoj kaj fenomenoj kiel malbona protekto kontraŭ humideco kaj oksigena sentema drogo, malalta drog -dissolva indico kaj malfrua malintegriĝo de la kapsula ŝelo dum stokado. Tial, hipromeloso, kiel anstataŭaĵo por gelatenaj kapsuloj, estas uzata en la preparado de kapsuloj, kio plibonigas la formeblecon kaj uzan efikon de kapsuloj, kaj estis vaste antaŭenigita hejme kaj eksterlande.
4.7 kiel bioadhesive
Bioadhesion -teknologio, la uzo de ekscipientoj kun bioadhesivaj polimeroj, per adhero al la biologia mukozo, plibonigas la kontinuecon kaj streĉecon de la kontakto inter la preparado kaj la mukozo, tiel ke la drogo estas malrapide liberigita kaj sorbita de la mukozo por atingi terapiajn celojn. Ĝi estas nuntempe vaste uzata, ĝi estas uzata por trakti malsanojn de la naza kavo, buŝa mukozo kaj aliaj partoj. Gastrointestina bioadhesion -teknologio estas nova drog -livera sistemo disvolvita en la lastaj jaroj. Ĝi ne nur plilongigas la loĝan tempon de farmaciaj preparoj en la gastrointestina vojo, sed ankaŭ plibonigas la kontaktan agadon inter la drogo kaj la ĉela membrano ĉe la absorba loko, ŝanĝante la fluidecon de la ĉela membrano, plibonigas la penetradon de la drogo al la intesto.
4.8 Kiel topika ĝelo
Kiel vosta preparado por haŭto, ĝelo havas serion de avantaĝoj kiel sekureco, beleco, facila purigado, malalta kosto, simpla prepara procezo kaj bona kongruo kun drogoj. direkto.
Afiŝotempo: Feb-14-2025